Селинкро: описание, форма выпуска, аналоги, побочные эффекты

Такой препарат, как Селинкро, активно используется специалистами в комплексном лечении хронического алкоголизма. Какой эффект дает употребление препарата и как он действует на человеческий организм? Ответы на эти вопросы можно найти в данной статье. Также здесь вы узнаете об инструкции по применению, отзывах и цене на Селинкро.

Препарат Селинкро является результатом разработки фармацевтической компании из Дании Лунбек. Компания специализируется на терапии заболеваний психологического характера. Селинкро снижает желание человека употреблять спиртные напитки. Однако средство кардинально отличатся от привычных лекарств, которые лечат алкоголизм.

В период терапии с помощью Селинкро лечащий врач разрешает больному употребление алкоголя, но при этом алкоголик сможет контролировать дозировку употребления спиртосодержащих напитков.

Активное вещество имеет свойство накопления в человеческом организме. После определенного промежутка времени алкоголик просто перестает удовлетворяться от выпитого спиртного. Больной не ощущает былой эйфории, которая его посещала после выпитого алкоголя.

Процесс лечения с помощью Селинкро заключается в принятии таблеток в тот момент, когда повышается риск употребления алкоголя. Препарат не может полностью убить желание выпить, но он поможет снизить дозу выпитого. Такой подход резко повышает эффективность лечения и ведет к полному отказу от спиртного, но важно подключать к терапии еще и психоэмоциональную поддержку больного.

В 2013 году после многочисленных исследований Селинкро был разрешен к употреблению в ЕС. Препарат был протестирован на 2000 больных из 19 стран Европы. Результаты свидетельствуют о том, что период постоянного употребления спиртного при приеме препарата сокращается на несколько дней. Такая статистика говорит о том, что лекарство способно снизить развитие травм и болезней на 1%, а цирроза печени на 0,08%.

В России препарат также разрешен при лечении алкоголизма, но в свободную продажу в аптеках он еще не поступил. Обычно больные из нашей страны заказывают препарат из Германии.

Состав препарата

Активным веществом лекарственного средства Селинкро является налмефен.

Вспомогательные вещества препарата:

1. МКЦ;
2. Лактоза безводная;
3. Кросповидон типа А;
4. Магния стеарат.

Таблетка покрыта пленочной оболочкой, которая состоит из диоксида титана, гипромеллозы и макроголы.

Формы выпуска

Лекарство выпускают в виде таблеток и инъекций, которые можно вводить внутримышечно или внутривенно. Производятся также свечи, но их не так-то просто найти в продаже.

• Таблетки выпуклые с двух сторон и покрыты пленочной оболочкой. В упаковке они запаяны в блистеры.
• Раствор для инъекций не имеет цвета, обладает специфическим запахом.

Фармакологическое свойство

Фармакологическое свойство Селинкро во многом схоже с действием препарата Налтрексон, который активно используется в России при лечении алкоголизма. Разница этих средств состоит в том, что вещество налмефен является чистым антагонистом опиоидных рецепторов.

Этанол, содержащийся в алкоголе, вызывает выработку в организме опиоидов, которые, в свою очередь, связываются с мю- и дельта-рецепторами. Результатом является увеличение дофамина, который лишь усиливает наркогенное свойство алкоголя.

Вещество налмефен блокирует свойство вышеназванных рецепторов, что и приводи к снижению наркогенного свойства. Итогом приема является уменьшение возникновения эйфории после выпитого спиртного, человек неизбежно начинает меньше пить, не получая ожидаемого эффекта.

Стимуляция каппа-рецепторов так же влияет на уменьшение выработки дофамина. Некоторые специалисты, изучающие действие налмефена, утверждают, что он уменьшает тягу к спиртному из-за модуляции кортико-мезолимбических функций.

В результате исследований на добровольцах специалисты установили, что после употребления Селинкро алкоголики не испытывают абстинентный синдром. Ученые говорят еще и о том, что препарат не обладает свойством, которое вызовет привыкание. К сожалению, такие предположения пока что не имеют научного доказательства.

• Таблетки быстро растворяются в желудочно-кишечном тракте, активное вещество при этом моментально усваивается в кишечнике.
• Пероральный прием таблеток устанавливает биодоступность препарата в 40%.
• Селинкро имеет низкое связывание с плазменными белками (всего до 30%).
• Метаболизм проходит в печени, выводится препарат из организма с мочой.
• Полувыведение из крови происходит за 12 часов.

Фармакодинамика

Исследования показали, что налмефен враждует с дельта- и мю-рецепторами, а так же частично разрушает каппа-рецепторы. Эффектом действующего средства Селинкро является уменьшение дозы выпитого спиртного, этот факт доказан несколькими исследованиями.

В тестировании не принимали участие лица, страдающие следующими недугами:

1. галлюцинациями;
2. тяжелыми психическими расстройствами;
3. болезнями печени;
4. выраженным абстинентным синдромом;
5. судорогами;
6. делирием.

Большинство алкоголиков, которые приняли участие в тестировании, обладали высоким риском образования осложнений из-за долгого злоупотребления алкоголем. Среди них были мужчины, выпивающие в сутки более 60 г. этанола и женщины, принимающие более 40 г. того же вещества в чистом виде.

Через 6 месяцев после начала лечения ученые отобрали случайным образом кандидатов, которые повторно принимали налмефен в течение 30 дней. Помимо этого, параллельно проводилось исследование больных, которые принимали Селинкро в течение 12 месяцев. В общей сложности в исследованиях добровольно участвовали около 2000 человек, среди которых 1144 ежедневно принимали по 18 г. налмефана.

Результаты терапии с помощью препарата Селинкро оценивалось с точки зрения продолжительности запоя и объемов выпитого алкоголя.

• При проведении первого тестирования положительная динамика наблюдалась у 18% испытуемых, тогда как во втором исследовании эта цифра поднялась до 33%.
• У пациентов со склонностью к образованию тяжелых осложнений показатели улучшились до 35%.

Для 665 человек ученые провели курс терапии препаратом на протяжении 1 года. У тех, кто принимал Селинкро в этот период, срок затяжного пьянства сократился до 5 дней в месяц, а у принимавших плацебо — до 10 дней.

Фармакокинетика

• Активное вещество препарата достаточно быстро всасывается в плазму крови. Максимальная концентрация в организме отмечается через 1,5 час после приема и достигает она 16,5 нг/мл.
• Биодоступность налмефена составляет примерно 40%.
• При приеме Селинкро с продуктами, содержащими много липидов, максимальный уровень действующего вещества в крови повысится до 50%. Стоит отметить, что этот показатель не влияет на клиническую картину.
• Препарат связывается с плазменными белками на 30%. Проведенные исследования ПЭТ говорят о том, что через 3 часа после приема суточного объема препарата связывание с рецепторами достигает практически 100%.

Исследователи делают предположение, что налмефен быстро проникает через барьеры центральной нервной и кровеносной систем.

• При пероральном приеме налмефен быстро изменяется до налмефен-З-О-глюкуронида. Малое количества налмефена превращается в норналмефен и подвергается дальнейшим изменениям.

Многие метаболиты не обладают фармакодинамическим эффектом, но исключением является налмефен-З-О-сульфат. Это вещество так же активно, как и налмефен. Содержание налмефен-З-О-сульфата в плазме составляет всего 10%, поэтому такой метаболит практически не влияет на фармакологические действие Селинкро.

• Фармококинетика лекарства у больных разного пола и возраста не имеет существенных различий, об этом говорят ученые. Малейшее изменение в фармококинетике можно объяснить разной массой тела, но этот показатель не способен изменить клинические значения.
• Фармакокинетических показателей препарата у больных с почечной недостаточностью на сегодняшний день нет. Стоит отметить, что при терапии пациентов с серьезными почечными недугами экспозиция налмефена повысилась в 1,5 раза, а клиренс снизился на 35%.

Показания к применению

Показанием к применению является алкогольная зависимость человека с соблюдением таких условий, как:

1. нет показаний к экстренной дезинтоксикации;
2. отсутствуют физические признаки абстиненции;
3. имеется высокий риск получения серьезных осложнений вследствие принятия алкогольных напитков.

Для начала специалист должен осмотреть больного и установить возможное развитие осложнений на фоне частого приема алкоголя. Если таковая опасность сохраняется на протяжении нескольких недель, больному прописывается прием Селинкро, инструкция по приему которого описана ниже.

Помимо назначения препарата, пациенту обязательно рекомендуют пройти курс психоэмоциональной помощи.

Соблюдая все условия, пациент начинает постепенно уменьшать дозу выпиваемого спиртного.

Инструкция по применению

• Общий курс лечения препаратом составляет не менее полугода, но не более 12 месяцев. В редких случаях прием препарата разрешается и на более длительный срок, но делают это с особой осторожностью.
• Инструкция по применению Селинкро предусматривает пероральный прием лекарства. Таблетку проглатывают в целом виде, не рассасывая и не разжевывая. При контакте препарата с кожным покровом может появиться раздражение.

• Если велика вероятность ежедневного употребления алкоголя, пациент должен пить по 1 таблетке за несколько часов до застолья. Прием пищи на употребление препарата никак не влияет. Если больной выпил алкоголь и при этом проигнорировал назначенную схему лечения, ему обязательно нужно выпить лекарство.
• Суточной дозировкой является всего 1 таблетка. Корректировать эту дозу не рекомендуется людям с заболеваниями почек и печени, а также для пожилым больным.
• Внутримышечные инъекции вводятся в дозировке 1 мг. налмефена на 1 кг. массы тела больного. В месяц достаточно всего 1 укола, в некоторых случаях специалист проводит корректировку такой дозы.
• Если по какой-либо причине пропустился 1 укол, то сделать его нужно в кротчайшие сроки, иначе положительный эффект от лечения быстро снизится.

Противопоказания

Селинкро противопоказан в случае:

1. недавней острой алкогольной абстиненции;
2. почечной недостаточности;
3. печеночной недостаточности;
4. зависимости от опиатов;
5. гиперчувствительности к компонентам препарата;
6. одновременного приема с опиоидными анальгетиками.

В настоящее время нет данных о том, как влияет препарат на женщину в период беременности. При исследовании беременных животных влияния на плод Селинкро не оказал. Не исключены осложнения для детей младенческого возраста. Опыты на животных показали, что налмефен проникает в грудное молоко. О том, что такие вещества попадут и в грудное молоко человека достоверно говорить нельзя.

Побочные действия

Прием Селинкро имеет следующие побочные действия, которые проявились на практике:

1. нарушенный сон по ночам;
2. чувство тошноты;
3. периодические головные боли.

Такие симптомы имеют слабую или умеренную выраженность. Заметить неприятные признаки можно только в начале лечения, вскоре они проходят. Клинические испытания показали и другие побочные эффекты.

Со стороны психики отмечены следующие последствия:

• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• снижение либидо;
• диссоциации.

Со стороны центральной нервной системы отмечаются:

• сонливость;
• дрожь в конечностях;
• головокружение;
• рассеянность внимания;
• парезы.

Со стороны органов пищеварения:

• плохой аппетит;
• тошнота;
• рвота;
• быстрая потеря в весе;
• сухость во рту.

Дополнительно среди побочных действий можно отметить нарушения сердечного ритма, повышается потоотделение, появляются мышечные спазмы, человек быстро утомляется и чувствует общее недомогание.

Особые указания

Учитывая, что препарат содержит в своем составе лактозу, Селинкро нельзя употреблять людям с такими наследственными заболеваниями, как:

1. непереносимость галактозы;
2. недостаток лактозы;
3. глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Аналоги

Аналогами Селинкро являются препараты на основе налтрексона. Это вещество имеет похожие свойства с действующим веществом Селинкро.

К аналогам Селинкро стоит отнести:

1. Вивитрол;
2. Налтрексон ФВ;
3. Налтрексон;
4. Антаксон.

Препараты с налтрексоном выпускаются в виде таблеток, растворов и имплантатов.

• Вивитрол выпускается в форме порошка, из которого готовят инъекции. Цена такого препарата в среднем составляет около 17500 руб.
• Антаксон выпускают в капсулах, цена которых составляет 1200 руб. и больше.
• Налтрексон ФВ выпускается в желатиновых капсулах, стоимость препарата составляет около 700 руб.

Отзывы

Помимо положительных, есть еще и отрицательные отзывы о препарате. Многие говорят о том, что Селинкро не имеет своей эффективности, так как не может устранить тягу к спиртному. На сегодняшний день в продаже существует огромное количество препаратов, на основе дусульфирама, которые вызывают у больного отвращение к алкоголю.

На такие утверждения существуют достоверные утверждения ученых, в которых они говорят о том, что кодирование в традиционном его понимании базируется на элементарном страхе смерти после принятия алкоголя. После окончания действия препарата страх проходит.

Человек не отказывается полностью от алкоголя, он лишь выпивает меньшие его дозы, что не позволит здоровью подвергаться опасности. В комплексе с Селинкро нужно обязательно проводить терапию на психологическом уровне, ведь привычка — это именно психоэмоциональное состояние.

Ученые активно проводят исследования данного препарата, в результате которых удалось доказать, что прием препарата сокращает потребляемую дозу спиртного в несколько раз. Большинство пациентов после удачного лечения чувствует удовлетворенность после бокала пива или всего одной рюмки крепкого алкоголя.